Narkotyczne leki przeciwbólowe




Pobierz 26.23 Kb.
NazwaNarkotyczne leki przeciwbólowe
Data konwersji12.11.2012
Rozmiar26.23 Kb.
TypDokumentacja
NARKOTYCZNE LEKI PRZECIWBÓLOWE:

  • opium używane już 4000 p.n.e.

  • są skuteczne w bólach silnych i przewlekłych

  • używane w zwalczaniu bólu związanego z operacją i w chorobach nowotworowych

  • działają na fazę bólu somatyczną i reaktywną

  • mają zdolność wywoływania uzależnienia

  • mechanizm działania przeciwbólowego polega na łączeniu się z receptorami opioidowymi (mi, kappa, delta)

  • receptory zlokalizowane są w ośrodkowym i obwodowym układzie nerwowym


Narkotyczne leki przeciwbólowe o typie morfiny:

  • Efekty ośrodkowe morfiny: - zniesienie bólu

  • senność i uspokojenie

  • hamowania czynności ośrodka oddechowego

  • działanie przeciwkaszlowe

  • obniżenie temperatury ciała

  • euforia i rozwój uzależnienia

  • zwężenie źrenicy

  • pobudzenie ośrodka wymiotnego (początkowo)

  • obniżenie progu drgawkowego


Efekty obwodowe morfiny: - wzrost napięcia mięśni gładkich trzewnych i

skurcz zwieraczy - działanie zapierające

  • trudności w oddawaniu moczu

  • hamowanie czynności skurczowej macicy

Morfina:

  • częściowo wchłania się z przewodu pokarmowego - biodostępność po podaniu doustnym 30%

  • podlega efektowi I przejścia przez wątrobę

  • dobrze wchłania się po podaniu podskórnym i domięśniowym biodostępność 100%

  • metabolizm - wątroba - glukuroniany; w stanach niewydolności wątroby metabolizowana częściowo w płucach

  • wydalanie - nerki

  • T1/2 = 1,5 - 4 h, T max - 60 - 90 min.

  • Podawana podpajęczynówkowo, zewnątrzoponowo, dozwojowo


Interakcje

  • nasilenie działania depresyjnego na OUN i ośrodek oddechowy - IMAO, barbiturany, inne nasenne

  • nasilenie działania przeciwbólowego - neuroleptyki - piperazynowe pochodne fenotiazyny oraz pochodne butyrofenonu - NEUROLEPTOANALGEZJA


Działania niepożądane:

  • osłabienie czynności oddechowej

  • nudności i wymioty

  • dysforia

  • wzrost ciśnienia w drogach żółciowych i moczowych

  • zaparcia

Uwaga! Przy podaniu zewnątrzoponowym depresja oddechowa może wystąpić dopiero po 2 godzinach!

Objawy ostrego zatrucia:

  • śpiączka

  • szpileczkowate źrenice

  • upośledzenie czynności oddechowej

Postępowanie ogólne i podanie naloksonu 0,4-0,8 mg/kg m.c.

Tolerancja:

  • na działanie przeciwbólowe

  • euforyzujące

  • przeciwkaszlowe


POCHODNE MORFINY

Diacetylomorfina - heroina

Kodeina:

  • łatwo wchłania się z przewodu pokarmowego

  • metabolizm - wątroba częściowo (10%) do morfiny

  • wydalanie - nerki - glukuroniany

  • DDD max - 300 mg

  • 120 mg kodeiny ma takie samo działanie przeciwbólowe jak 10 mg morfiny

  • znacznie rzadziej wywołuje zależność

  • powoduje pobudzenie

  • używana też jako lek przeciwkaszlowy i przeciwbiegunkowy

  • działania niepożądane rzadko w dawkach leczniczych: nudności, wymioty, zaparcia, stany skórczowe dróg żółciowych, depresja ośrodka oddechowego, obniżenie RR, zależność

Kodeina + paracetamol lub kwas acetylosalicylowy

POCHODNE PIPERYDYNY

Petydyna:

  • silne działnie przeciwbólowe - 100mg petydyny=10mg morfiny

  • słabe przeciwkaszlowe

  • nie podwyższa znacznie ciśnienia w drogach żółciowych i moczowych, bo ma słabe działanie cholinolityczne

  • nie działa zapierająco

  • nie hamuje czynności skurczowej macicy i słabiej przechodzi przez łożysko - może być stosowana w bólach porodowych

  • wywołuje równie silną depresją oddechową

  • rozszerza źrenice

  • dobrze się wchłania niezależnie od drogi podania

  • biodostępność po podaniu doustnym 50-60%; T1/2 - 2-4 h; DDD - 50 - 100 mg p.o.

  • metabolizm - wątroba

  • wydalanie - nerki



Difenoksylat i Loperamid - stosowane jako leki zapierające


Fentanyl:

  • bardzo silny lek przeciwbólowy - 0,1 mg fentanylu = 10 mg morfiny

  • T 1/2 - 3,7 h;

  • Po podaniu dożylnym początek działania po 2 min i krótki czas działania - ok. 30 min.;

  • Po domięśniowym po 7-8min. i trwa 2 h

  • stosowany podczas wprowadzenia do znieczulenia ogólnego

  • w neuroleptoanalgezji jako składowa przeciwbólowa

  • terapia bólu nowotworowego - plastry - podanie przezskórne zapewnia stałe stężenia przez 72 godziny

  • metabolizm - wątroba

  • wydalanie - żółć i nerki

  • słabiej wpływa na mięśnie gładkie - słabiej zapierająco

Alfentanyl, Sufentanyl, Lofentanyl

POCHODNE HEPTANONU

Metadon

  • działa równie silnie przeciwbólowo po podaniu doustnym i dożylnym

  • dawki ekwianalgetyczne morfiny i metadonu po podaniu doustnym są taki same

  • początek działania po doustnym - 30 - 60 min., po parenteralnym - 10 -20 min. i utrzymuje się 3 - 5 h

  • metabolizowany w wątrobie

  • wydalanie -nerki i żółć

  • ma długi czas biologicznego półtrwania - rzędu 55h

  • znalazł zastosowanie w leczeniu zależności morfinowej i heroinowej - zależność kontrolowana

Dekstropropoksyfen

  • słaby lek przeciwbólowy

  • dawka ekwianalgetyczna : 120 mg deksroporopoksyfeny = 60 mg kodeiny

  • biodostępność po podaniu doustnym 30 - 70% i zależy o dawki

  • łaczony z paracetamolem i kwasem acetylosalicylowym


Leki o mieszanych właściwościa agonistyczno - antagonistycznych wobec receptorów opioidowych

Pentazocyna:

  • silny lek przeciwbólowy - 30mg pentazocyny = 10mg morfiny

  • słabo antagonistycznie, silnie agonistycznie

  • krótki okres działania; T1/2 - 3 h

  • podawana doustnie, dożylnie i domięśniowo

  • odczyny zapalne w miejscu podania

  • bezpieczny lek w położnictwie

  • działania niepożądane: depresja ośrodka oddechowego, nudności, wymioty, bóle głowy, zaparcia, zatrzymanie moczu, zmiany nastroju, euforia, halucynacje

  • gwałtowne skoki ciśnienia i częstoskurcze o podaniu - nie podaje się w bólu zawałowym

  • rzadko wywołuje zależność psychofizyczną

Buprenorfina:

  • jeden z najdłużej działających opioidów - wolna dysocjacja kompleksu lek - receptor

  • T1/2 2-3 h

  • Dawka ekwianalgetyczna - 2 g/kg m.c. buprenorfiny = 0,14 g/kg m.c morfiny

  • może być podawana doustnie, podjęzykowo, w injekcjach

  • ma działanie uspokajające i powoduje senność

  • zwęża źrenice

  • rzadziej nudności i wymioty, depresja oddechowa nie związana z dawką

  • mniejsza zdolność wywoływania zależności

  • jej działania nie odwraca nalokson tylko doksapram 0,5-2 mg/kg m.c. i.v.


Tramadol

  • 100 mg tramadolu - 10-20mg morfiny

  • podawany doustnie, doodbytniczo, parenteralnie

  • czas działania - 3-4 h

  • ma niewielki "potencjał uzależniania" - w niektórych krajach nie jest zaliczany do środków odurzających

  • działanie niepożądane: - zawroty głowy, nudności, zaparcia, bóle głowy, senność, wymioty



Cyklazocyna, Nalburfina, Butorfanol


Antagoniści o słabym działaniu agonistycznym

Nalorfina i lewalorfan:

  • nie znalazły zastosowania jako leki przeciwbólowe bo wywołują dysforie: lęk, stany oneroidalne i omamy, zaburzenia widzenia, obfite pocenie się , nudności, senność, znużenie


CZYŚCI ANTAGONIŚCI


Nalokson:

  • wypiera z połączenia z receptorem wszystkie znane opioidy z wyjątkiem buprenorfiny

  • znosi ich działanie

  • wykorzystywany w przypadkach przedawkowania opioidów 0,4 - 1 mg przywraca czynność oddechową po 1- 2 min.

  • nie wchłania się po podaniu doustnym

  • krótki czas działania 60-90 min. grozi powrotem objawów zatrucia

Dodaj dokument na swoim blogu lub stronie

Powiązany:

Narkotyczne leki przeciwbólowe iconNarkotyczne leki przeciwbólowe Adam Cichewicz Opioidy

Narkotyczne leki przeciwbólowe iconNienarkotyczne leki przeciwbólowe I niesteroidowe leki przeciwzapalne

Narkotyczne leki przeciwbólowe iconOpioidowe leki przeciwbólowe

Narkotyczne leki przeciwbólowe iconGdy boli kręgosłUP, a środki przeciwbólowe nie pomagają

Narkotyczne leki przeciwbólowe iconLeki resuscytacyjne

Narkotyczne leki przeciwbólowe iconLęki Lęk

Narkotyczne leki przeciwbólowe iconLeki immunosupresyjne

Narkotyczne leki przeciwbólowe iconLeki układu wegetatywnego

Narkotyczne leki przeciwbólowe iconLĘki I fobie dziecięCE

Narkotyczne leki przeciwbólowe iconLeki psychotropowe dzielimy na

Umieść przycisk na swojej stronie:
Rozprawki


Baza danych jest chroniona prawami autorskimi ©pldocs.org 2014
stosuje się do zarządzania
Rozprawki
Dom